Левомицетин в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению левомицетина в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка левомицетина, взаимодействие с другими лекарствами, применение левомицетина (порошок) при беременности. Инструкции: Левомицетин в каплях; Левомицетин в растворе; Левомицетин в таблетках;
Торговое название: Левомицетина натрия сукцинат
Международное название: Хлорамфеникол
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г
Показания к применению:
Атс классификация:
S Средства, действующие на органы чувств
S01 Средства, применяемые в офтальмологии
S01A Противомикробные средства
S01A A Антибиотики
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Амфениколы. Хлорамфеникол. Код АТХ J01ВA01
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

Состав левомицетина в порошке

Один флакон содержит
Бір құтының ішінде

Активное вещество левомицетина

хлорамфеникол (в виде хлорамфеникола натрия сукцината) 1,0 г
1,0 г хлорамфеникол (хлорамфеникол натрий сукцинаты түрінде)

Показания к применению порошка левомицетина

  • абсцесс мозга
  • брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия
  • бруцеллез
  • туляремия
  • лихорадка Ку
  • менингококковая инфекция
  • риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор)
  • паховая лимфогранулема
  • иерсиниозы
  • эрлихиоз
  • инфекции мочевыводящих путей
  • гнойная раневая инфекция
  • гнойный перитонит
  • инфекции желчевыводящих путей
  • ми абцесінде
  • іш сүзегі, паратиф, сальмонеллез (ең алдымен, жайылған түрлері), дизентерияда
  • бруцеллезде
  • туляремияда
  • Ку қызбасында
  • менингококк жұқпасында
  • риккетсиозда (соның ішінде бөртпе сүзегі, трахома, Жартасты таулар теңбілді қызбасы)
  • шап лимфогранулемасында
  • иерсиниоздарда
  • эрлихиозда
  • несеп шығару жолдарының жұқпаларында
  • іріңді жарақат жұқпасында
  • іріңді перитонитте
  • өт шығару жолдарының жұқпаларында

Противопоказания левомицетина в порошке

  • гиперчувствительность к препарату
  • угнетение костномозгового кроветворения
  • заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения)
  • острая интермиттирующая порфирия
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • печеночная и/или почечная недостаточность
  • острые респираторные заболевания
  • дефицит уридиндифосфоглюкуроновой трансферазы
  • апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, грануло-цитопения
  • ангина
  • период новорожденности
  • беременность и период лактации
  • препаратқа аса жоғары сезімталдық
  • сүйек кеміктік қан түзілудің бәсеңдеуі
  • тері аурулары (псориаз, экзема, зеңді зақымданулар)
  • жедел интермиттирленген порфирия
  • глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
  • бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі
  • жедел респираторлық аурулар
  • уридиндифосфоглюкурондық трансфераза тапшылығы
  • апластикалық анемия, тромбоцитопениялық пурпура, лейкопения, гранулоцитопения
  • ангина
  • жаңа туған кезең
  • жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия порошка левомицетина

Иногда
  • тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, раздражение слизистых оболочек рта и зева
  • дисбактериоз
  • ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения
  • снижение остроты зрения и слуха, головная боль
Редко
  • дисбактериоз, энтероколит, нарушение функции печени
  • апластическая анемия, агранулоцитоз
  • психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации
  • аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек, ана-филактический шок
  • прочие: вторичная грибковая инфекция, у детей до 1 года, возможно развитие кардиоваскулярного коллапса («серого» синдрома)
Кейде
  • жүрек айну, құсу, диарея, стоматит, глоссит, ауыздың және аңқаның шырышты қабықтарының тітіркенуі
  • дисбактериоз
  • ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения
  • көру және есту өткірлігінің төмендеуі, бас ауыру
Сирек
  • дисбактериоз, энтероколит, бауыр функциясының бұзылуы
  • апластикалық анемия, агранулоцитоз
  • психомоторлық бұзылыстар, депрессия, сананың шатасуы, шеткергі неврит, көру жүйкесінің невриті, көру және есту арқылы елестеулер
  • аллергиялық реакциялар: сирек - тері бөртпесі, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок
  • басқалары: екіншілік зеңді жұқпа, 1 жасқа дейінгі балаларда, кардиоваскулярлық коллапс («сұр» синдром) дамуы мүмкін

Особые указания к применению

Лечение Левомицетином натрия сукцинат следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. Нельзя допускать бесконтрольного назначения Левомицетина натрия сукцинат и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике. Левомицетин натрия сукцинат следует назначать только при тяжелых инфек-циях, вызванных чувствительными к нему возбудителями.

У детей в возрасте от 1-го года до 3-х лет лекарственный препарат назначается только по жизненно важным показаниям. Чем младше ребенок, тем больше опасность кумуляции. Препарат токсичен, поэтому обязательные условия его назначения – строгий расчет дозы на массу тела и соблюдение режима дозирования, проведение терапевтического мониторинга, оценка функционального состояния печени, осуществление гематологического контроля до, в процессе и после лечения. Терапевтический диапазон составляет 10-25 мкг/мл. Мониторинг особенно необходим у новорожденных и пациентов с заболеваниями печени.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата Левомицетина натрия сукцинат могут возникать: снижение остроты зрения и слуха, головная боль, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Левомицетин натрий сукцинатын науқастың қан көрінісін және бауыры мен бүйрегінің функционалдық жағдайын бақылаумен жүргізген жөн. Левомицетин натрий сукцинатын, әсіресе, балалар тәжірибесінде бақылаусыз тағайындауға және оны жұқпалы үдерістердің жеңіл түрлерінде қолдануға жол беруге болмайды!

Левомицетин натрий сукцинатын тек оған сезімтал қоздырғыштар туғызған ауыр жұқпалар кезінде тағайындау керек.

1 жастан бастап 3 жасқа дейінгі балаларда дәрілік препарат өмірлік маңызды көрсеткіштер бойынша тағайындалады. Сәби қанша кішкентай болса, жинақталу қауіптілігі сонша зор. Препарат уытты, сондықтан оны тағайындаудың міндетті шарты – дозаны қатаң түрде дене салмағына есептеу және дозалау режимін қадағалау, емдік мониторинг жасау, бауырдың функционалдық жағдайын бағалау, емдеуге дейін, ем үдерісінде және одан кейін гематологиялық бақылауды жүзеге асыру.

Емдік ауқымы 10-25 мкг/мл құрайды. Мониторинг жаңа туған нәрестелерде және бауыр аурулары бар емделушілерде ерекше қажет.

Дәрілік заттардың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Левомицетин натрий сукцинаты препаратын қолданғанда: көру және есту өткірлігінің төмендеуі, бас ауыру пайда болуы мүмкін, осыған орай, емделу кезінде көлік құралын немесе аса қауіпті механизмдерді басқарудан бас тарту керек.

Дозировка и способ применения

Внутривенно (в/в) струйно медленно или внутримышечно (в/м).

Взрослым в/в или в/м в дозе 0.5-1.0 г на инъекцию 2-3 раза в сутки. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут. Максимальная суточная доза – 4 г.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: грудным детям и старше – по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) – до 75-100 мг/кг (основание)/сут.

Растворы готовят непосредственно перед инъекцией.

Для внутривенного введения содержимое флакона по 1 г растворяют в 5 мл 5 % и 40 % растворах глюкозы или воде для инъекций. Больным, страдающим сахарным диабетом, препарат вводят в растворе натрия хлорида 0.9 %. При внутримышечном введении объем растворителя обычно составляет 2-3 мл на 1 г антибиотика. В качестве растворителя препарата, применяемого внутримышечно, могут быть использованы 0.25-0.5 % растворы новокаина.

Средняя продолжительность лечения – 8-10 дней.
Көктамыр ішіне (к/і) сорғалатып баяу немесе бұлшықет ішіне. Ересектерге к/і немесе б/і инъекциядағы 0.5-1.0 г дозада тәулігіне 2-3 рет. Жұқпаның ауыр түрлерінде (соның ішінде іш сүзегі, перитонит) стационар жағдайларында дозаны тәулігіне 3-4 г дейін арттыруға болады. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 4 г.

Балаларға қан сарысуындағы препарат концентрациясын бақылаумен жас шамасына қарай: емшектегі және одан үлкен балаларға – әр 6 сағатта 12.5 мг/кг (негіз) немесе әр 12 сағатта 25 мг/кг (негіз), жұқпаның ауыр ағымында (бактериемия, менингит) тәулігіне 75-100 мг/кг (негіз) дейін тағайындалады. Ерітінділер тікелей инъекция алдында дайындалады.

Көктамыр ішіне енгізу үшін құты ішіндегі 1 г 5 мл глюкозаның 5% және 40% ерітінділерінде немесе инъекцияға арналған суда ерітіледі. Қант диабетінен зардап шегетін науқастарға препарат 0.9% натрий хлориді ерітіндісінде енгізіледі.

Бұлшықет ішіне енгізілгенде еріткіш көлемі, әдетте, 1 г антибиотикке 2-3 мл құрайды. Бұлшықет ішіне қолданылатын препарат еріткіші ретінде 0.25-0.5% новокаин ерітінділерін пайдалануға болады. Орташа емдеу ұзақтығы – 8-10 күн.

Взаимодействие с лекарствами

Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоток-сичности препарата.
Р450 цитохромы ферменттік жүйесін бәсеңдетеді, сондықтан фенобарбиталмен, фенитоинмен, тікелей емес антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда бұл дәрілік заттар метаболизмінің әлсіреуі, шығарылуының баяулауы және олардың плазмадағы концентрациясының ұлғаюы білінеді. Пенициллиндер мен цефалоспориндердің бактерияға қарсы әсерін төмендетеді.

Эритромицинмен, клиндамицинмен, линкомицинмен бір мезгілде қолданғанда хлорамфениколдың бұл дәрілік заттарды байланысқан күйден ығыстыру немесе олардың бактериялық рибосомалардың 50S суббірлігімен байланысуын бөгеу мүмкіндігі есебінен өзара әсер әлсіреуі білінеді.

Бауырдағы зат алмасуына ықпал ететін, қан түзілуін бәсеңдететін дәрілік заттармен (сульфаниламидтер, цитостатиктер), сәулелі еммен бір мезгілде тағайындау жағымсыз әсерінің даму қаупін арттырады. Ішуге арналған гипогликемиялық дәрілік заттармен тағайындағанда олардың әсерінің күшеюі (бауырдағы метаболизм бәсеңдеуі және олардың плазмадағы концентрацияларының артуы есебінен) білінеді. Миелоуытты дәрілік заттар препараттың гематоуыттылық көріністерін күшейтеді.

Передозировка левомицетиным в порошке

Симптомы: при передозировке возможно усиление побочных эффектов (тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, сильный зуд)

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия
Симптомдары: артық дозалану кезінде жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін (жүрек айну, құсу, диарея, тері бөртпесі, қатты қышыну).

Емі: гемосорбция, симптоматикалық ем

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность – 70 % после внутримышечного введения (в/м). Связь с белками плазмы – 50-60 %, у недо-ношенных новорожденных – 32 %. Время достижения максимальной концен-трации (ТСmax) после внутривенного введения (в/в) – 1-1.5 ч. Объем распределения – 0.6-1 л/кг.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (Сmax) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от Сmax в плазме и 45-89 % - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками – 90 % (путем клубочковой фильтрации – 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов – 80 %), через кишечник – 1-3 %. Период полувыведения препарата из плазмы (Т1/2) у взрослых – 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек – 3-11 ч. Т1/2 у детей от 1 мес до 16 лет – 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней – 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней – 10 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Сіңірілуі – 90% (жылдам және толық дерлік). Биожетімділігі – бұлшықет ішіне (б/і) енгізгеннен кейін 70 %. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 50-60 %, шала туған нәрестелерде – 32 %. Көктамыр ішіне (к/і) енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясына (Сmax) жету уақыты – 1-1.5 сағат. Таралу көлемі – 0.6-1 л/кг.

Организм сұйықтықтары мен тіндеріне жақсы өтеді. Оның ең үлкен концентрациялары бауырда және бүйректе болады. Өттен 30 % дейін енгізілген дозасы табылады. Жұлын сұйықтығындағы (ЖС) ең жоғары концентрациясы (Сmax) ішке бір рет енгізілгеннен кейін 4-5 сағаттан соң анықталады және ми қабықтарының қабынуы болмағанда 21-50 % және ми қабықтарының қабынуы болғанда 45-89 % плазмадағы Сmax мәніне жетуге болады. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді, қан сарысуындағы ұрық концентрациясы ана қанында осындайдың 30-80 % бөлігін құрауы мүмкін. Емшек сүтіне өтеді. Негізгі мөлшері (90 %) бауырда метаболизденеді.

Ішекте ішек бактерияларының ықпалымен гидролизденіп, белсенді емес метаболиттер түзеді. 24 сағат ішінде бүйрекпен 90 % (шумақтық сүзіліс жолымен өзгермеген күйде 5-10 %, белсенді емес метаболиттер түрінде өзекшелік секреция арқылы 80 %), ішек арқылы 1-3 % шығарылады. Ересектерде препараттың плазмадан жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 1.5-3.5 сағат, бүйрек функциясының бұзылуында – 3-11 сағат. T1/2 1 айдан 16 жасқа дейінгі балаларда – 3-6.5 сағат, 1-2 күн аралығында жаңа туған нәрестелерде – 24 сағат және одан көп (әсіресе, туғанда дене салмағы аз болған балаларда құбылмалы), 10-16 күндікте – 10 сағат. Гемодиализ барысында шығарылуы әлсіз.

Фармакодинамика

Хлорамфеникол - бактериостатический антибиотик широкого спектра дейст-вия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculo-sis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Хлорамфеникол – әсер ету ауқымы кең бактериостатикалық антибиотик, амин қышқылдарының т-РНҚ рибосомаларға көшіру сатысында микроб жасушасындағы ақуыз синтезінің үдерісін бұзады. Пенициллинге, тетрациклиндерге, сульфаниламидтерге төзімді бактериялар штамдарына қатысты тиімді.

Грамоң және грамтеріс бактериялар: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (соның ішінде Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (соның ішінде Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp. штамдар қатары, Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (соның ішінде Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae қатысты белсенді.

Қышқылға төзімді бактерияларға (соның ішінде Mycobacterium tuberculosis), анаэробтарға, метициллинге төзімді стафилококтар штамдарына, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Proteus spp. индолоң штамдарына, Pseudomonas aeruginosa spp., қарапайымдар мен зеңдерге әсер етпейді.

Микроорганизмдердің төзімділігі баяу дамиды.

Упаковка и форма выпуска

По 1 г хлорамфеникола во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. 50 флаконов помещают в коробку из картона с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках для поставки в стационары.
1 г хлорамфениколдан резеңке тығындармен тұмшалана тығындалған, алюминий қалпақшалармен немесе пластмасса қақпақтармен біріктірілген алюминий қалпақшалармен қаусырылған сыйымдылығы 10 мл құтыларда. 50 құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 1-5 нұсқаулықпен бірге стационарларға жеткізуге арналған картон қорапқа салынады.